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在过去几年里,使用小分子抑制剂和抗体的靶向抗癌*疗作为*疗血液学*症的策略而走在了最前沿。这些新型*物在*疗患者方面显示出显著的效果,通常与其潜在的遗传特征无关。然而,持续*疗的亚克隆体的进化和选择导致疾病复发和对这些新*的耐*性。

维奈托克Venetoclax(Venclyxto)是一种新型的口服生物可利用的小分子抑制剂,可选择性靶向B细胞淋巴瘤2(BCL2)。

enetoclax维奈托克(Venclyxto)目前正处于临床开发阶段,特别是在*疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)方面显示出高疗效和安全性,但初步也适用于急性髓系白血病(AML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)。

维奈托克Venetoclax(Venclyxto)*疗最重要和最令人印象深刻的结果包括快速诱导细胞凋亡和在给*后几小时内大幅度减少肿瘤体积。Venetoclax维奈托克(Venclyxto)于2016年被FDA和EMA批准用于先前使用del(17p13)*疗过的CLL患者和B细胞受体信号传导抑制剂失败的患者(仅限EMA)。一项单臂II期试验表明,该*物的显著缓解率为79%,20%的病例完全缓解,估计1年无进展生存期为72%。

维奈克拉 (Venetoclax) ,于2016年4月11日获FDA批准上市,是美国FDA批准的首个BCL-2抑制剂,目前被美国FDA批准用于*疗以下疾病:

  (1)成人慢性淋巴细胞白血病(CLL);

  (2)小淋巴细胞淋巴瘤(SLL);

  (3)联合阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷*疗成人急性髓系白血病(AML)。

  维奈托克是一种BCL-2抑制剂,适用于慢性淋巴细胞白血病病人,病人还有以下特征:根据检测,17号染色体短臂缺失;且病人至少接受过一次化疗。
维奈托克(Venetoclax)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维奈托克(Venetoclax)选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐*性相关。维奈托克(Venetoclax)直接与BCL-2蛋白结合,置换促凋亡蛋白并恢复凋亡过程。

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