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2017年8月伊布替尼(国内商品名亿珂)获得中国FDA批准,单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/ 小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者的治疗。

伊布替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。伊布替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示伊布替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

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