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克唑替尼针对的靶点是ALK融合基因,对于ALK阳性的患者,赛可瑞(Xalkori)的疾病控制率高达90%,显着延长患者的生存期,并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。克唑替尼是第一代肺癌靶向药,2018世界肺癌大会上公布的数据显示,克唑替尼配合化疗,让中国ALK阳性肺癌患者中位生存期超过了53个月!也就是说,这项临床实验中有一半的肺癌病人生存期超过了53个月。
克唑替尼是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实赛可瑞对人体有显著临床疗效。赛可瑞克唑替尼是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂,适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它的作用靶点除了ALK以外,还针对ROS1以及MET。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者,一项III期临床研究证实,赛可瑞跟传统化疗相比较明显延长患者的无进展生存期,提高了患者的缓解率,改善患者生活质量。

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