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瑞戈非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,瑞戈非尼因此发挥抗肿瘤作用。据了解,瑞戈非尼的原研药价格较高,很多患者选择药效与原研药相差无几、作用相同,且性价比较高的仿制药。

最常见的临床相关3~4级治疗突发不良事件分别为高血压(15%[瑞戈非尼]vs5%[安慰剂])、手足皮肤反应、疲劳、腹泻。治疗过程中两组共有88例死亡事件,瑞戈非尼治疗组50例(13%),安慰剂组38例(20%)。其中前者有7例,后者有2例考虑与治疗药物相关。

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